的氟西汀，被称为百忧解，是抗抑郁药具有选择性再摄取抑制剂（SSRIs）的类别内。更名为百忧解（Prozac），它是全球处方最多的抗抑郁药之一。尽管它具有治疗抑郁症或焦虑症等多种有益效果，但不能掉以轻心，因为它还会引起不良反应。
SSRIs在1980年代后期的出现彻底改变了心理药理学，每秒达到六次处方。尽管最初是作为抗抑郁药而生的，但也经常将它们用于其他较不严重的疾病，例如经前烦躁不安，焦虑症或某些进食障碍。
在SSRI组中，有六种类型的化合物具有许多共同作用，尽管它们也具有使它们区别的独特特性。在本文中，我们将研究氟西汀的常见作用和适当作用。
抑郁症患者的大脑会发生什么？
要了解氟西汀和一般的SSRI，您必须知道在细胞水平上抑郁症患者的大脑中会发生什么。
根据单胺能假说，患有抑郁症的人在突触前血清素能神经元中，无论在体树突状区域还是在轴突末端均患有5-羟色胺缺乏症。
图1.抑郁症患者的血清素能神经元（Stahl，2010年）。
所有抗抑郁药的工作方式都是将5-羟色胺增加至疾病发生前的先前水平，并以此方式尝试缓解或终止抑郁症状。
SSRI除了作用于轴突受体外，还作用于体树突状细胞区域中的5-羟色胺受体（5HT1A受体），并引发一系列作用，并以5-羟色胺的增加而结束。
氟西汀的作用机理
SSRI的作用机制将在下面逐步说明：
1-SSRIs阻断5-羟色胺受体阻断
SSRIs阻断体树突区域的血清素受体，也称为TSER（血清素转运蛋白）泵。这种阻断作用阻止了血清素分子与受体结合，因此血清素无法再被吸收（因此命名为SSRIs），并保留在体树突区域。
一段时间后，由于其积累，血清素水平升高。血清素水平在不需要的区域也会增加，并且开始观察到第一个副作用。
第1步-阻断体细胞树突状神经素受体（Stahl，2010）。
受体2下调
当受体被阻断一段时间后，神经元会“识别”它们为不必要，因此，它们会停止工作并消失。这些效应被称为脱敏和下调，并通过基因组机制发生。
第2步-增生和下调体树突状5-羟色胺能受体（Stahl，2010）。
3-5-羟色胺的生产
由于受体较少，到达神经元的5-羟色胺的量比调节前少。因此，神经元“相信”血清素太少，开始产生更多的这种神经递质，并流向轴突并激活其释放。该机制解释了SSRI的大多数抗抑郁作用。
步骤3-激活血清素的产生和释放（Stahl，2010年）。
4-敏化和下调血清素能受体
一旦神经元已经开始分泌更高水平的5-羟色胺，SSRI的另一种作用机制就开始发挥作用，到目前为止尚未奏效。
该机制是轴突受体的阻断，该轴突受体也被脱敏和下调，因此重新维持较少的5-羟色胺。由于血清素水平降低至正常水平，该机制导致SSRI的副作用开始减轻。
步骤4-轴突血清素能受体的增敏和下调（Stahl，2010年）。
简而言之，SSRI通过在存在血清素能神经元的所有大脑区域（不仅是在需要它们的地方）逐渐增加血清素水平来起作用，这会产生有益和有害的影响。尽管副作用还是不希望它们随着时间的推移而变得更好。
氟西汀的具体方面
除了上述所有SSRI共有的机制外，氟西汀还遵循使其独特的其他机制。
氟西汀分子的方案（Stahl，2010年）。
该药物不仅抑制5-羟色胺的再摄取，还抑制额叶前皮质中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取，阻断5HT2C受体，从而增加该区域这些神经递质的水平。具有这种作用的药物称为DIND（去甲肾上腺素和多巴胺抑制剂），因此除SSRI外，氟西汀还将是DIND。
这种机制可以解释氟西汀作为激活剂的某些特性，从而有助于减少正向影响，失眠，精神运动迟钝和冷漠的患者的疲劳。相反，对于躁动，失眠和焦虑的患者不建议这样做，因为他们可能会经历不想要的激活。
氟西汀作为DIND的机制也可能对厌食症和贪食症起治疗作用。
最后，该机制还可以解释氟西汀增加双相抑郁症患者中奥氮平抗抑郁作用的能力，因为该药物也可作为DIND并同时增加两种作用。
氟西汀的其他作用是对去甲肾上腺素再摄取（NRI）的弱阻滞作用，在高剂量时，对CYP2D6和3 A4的抑制作用可能以不希望的方式增加其他精神药物的作用。
此外，氟西汀及其代谢物的半衰期较长（氟西汀2或3天，其代谢物2周），这有助于减少戒断某些SSRIs时所观察到的戒断综合征。但是请记住，这也意味着在治疗结束时，该药物需要很长时间才能从体内完全消失。
氟西汀的副作用
氟西汀和所有SSRI共有的副作用包括：
- 精神激动，神经质，焦虑甚至惊恐发作。由于在缝线到杏仁核以及从边缘皮层到腹侧前额叶皮层的血清素能投射中的5HT2A和5HT2C受体的急性阻断，导致了这种效果。
- 肢体虚弱，精神运动迟缓，轻度帕金森病，肌张力障碍运动，以及由此引起的关节痛。这种作用是由基底节中的5HT2A受体的急性阻断产生的。
- 睡眠障碍，肌阵挛，觉醒。这种作用是由睡眠中心的5HT2A受体的急性阻断产生的。
- 性功能障碍 该作用归因于脊髓中5HT2A和5HT2C受体的急性阻断。
- 恶心和呕吐 这种作用是由于下丘脑中5HT3受体的急性阻滞而出现的。
- 肠蠕动，抽筋。这种作用是5HT3和5HT4受体被阻断的结果。
除上述作用外，氟西汀还可能引起其他副作用，如下表所示。
如果您过量服用氟西汀，除了上述副作用外，您可能还会感到不稳定，神志不清，对刺激无反应，头晕，昏厥甚至昏迷。
此外，该药物的上市前临床研究发现，一些最年轻的参与者（24岁以下）在服用氟西汀后出现了自杀倾向（认为或试图伤害自己或自杀）。因此，年轻人应该特别注意这种药物。
服用氟西汀前的注意事项
精神药物对整体健康尤其是精神健康可能非常危险；因此，切勿自行服用，必须在处方药后服用，服药期间如发现精神或身体有任何变化，应咨询医生。
重要的是告知您的医生您是否正在服用或刚刚停止服用任何其他药物，因为它可能与氟西汀相互作用并引起有害影响。
在下面，您会找到与氟西汀联合使用可能会带来潜在危险的药物清单：
- 抽动类药物，如匹莫齐特（Orap）。
- 用于治疗精神分裂症的药物，例如硫代哒嗪，氯氮平（氯氮平）和氟哌啶醇（Haldol）。
- 某些MAOI抗抑郁药（单胺氧化酶抑制剂），例如异卡波肼（Marplan），苯乙嗪（Nardil），司来吉兰（Eldepryl，Emsam，Zelapar）和反式环丙胺（Parnate）。
- 用于治疗焦虑症的药物，例如阿普唑仑（Xanax）或地西epa（Valium）。
- 血液稀释剂，例如华法林（Coumadin）和ticlid（ticlopidine）。
- 一些抗真菌药，例如氟康唑（Diflucan），酮康唑（Nizoral）和伏立康唑（Vfend）。
- 其他抗抑郁药，例如阿米替林（Elavil），阿莫沙平（Asendin），氯米帕明（Anafranil），地昔帕明（Norpramin），多塞平，丙米拉明（Tofranil），去甲替林（Aventyl，Pamelor），普鲁替林（Vivactilline），氟伏特甲胺，Lithobid）和曲美拉明（Surmontil）。
- 一些非甾体类抗炎药，例如阿司匹林，布洛芬或对乙酰氨基酚。
- 心脏疾病的药物，例如地高辛（Lanoxin）和氟卡尼（Famboainide）（Tambocor）。
- 一些利尿剂
- 用于治疗感染的药物，如利奈唑胺。
- 用于治疗心血管疾病的药物，例如fluvastatin（Lescol），以及用于治疗高血压的药物，例如torsemide（Demadex）。
- 用于治疗溃疡和胃部疾病的药物，例如西咪替丁（Tagamet）和质子泵抑制剂，例如埃索美拉唑（Nexium）和奥美拉唑（Prilosec，Prilosec OTC，Zegerid）。
- 艾滋病毒治疗，例如依特韦林（智力）。
- 抗惊厥药，例如苯妥英钠（Dilantin），卡马西平（Tegretol）和苯妥英钠（Dilantin）。
- 激素治疗，如他莫昔芬（Nolvadex）和胰岛素。
- 糖尿病药物，例如甲苯磺丁酰胺。
- 亚甲蓝，用于治疗阿尔茨海默氏病。
- 用于偏头痛的药物，例如阿莫曲普坦（Axert），依曲曲坦（Relpax），弗罗曲曲普坦（Frova），纳拉曲普坦（Amerge），利扎曲普坦（Maxalt），舒马曲坦（Imitrex）和佐米曲普坦（Zomig）。
- 镇静剂，镇静剂和安眠药。
- 西布曲明（Meridia）等肥胖药物。
- 止痛药，例如曲马多（Ultram）。
- 长春碱（Velban）等癌症治疗。
如果您正在服用维生素（例如色氨酸）或草药产品（例如圣约翰草），也建议通知您的医生。
此外，如果您正在接受电惊厥疗法，患有糖尿病，癫痫发作或肝病，并且最近心脏病发作，则必须特别注意氟西汀。
如果您怀孕，尤其是在怀孕的最后几个月中，不应服用氟西汀。不建议65岁以上的人服用该药。
参考文献
- 美国卫生系统药剂师协会。（2014年11月15日）。氟西汀。从MedlinePlus检索。
- 墨西哥国立自治大学医学院。（科幻）。氟西汀。于2016年5月13日从UNAM医学院检索。
- Stahl，S.（2010年）。抗抑郁药 在S. Stahl中，Stahl的基本心理药理学（第511-666页）。马德里：GRUPO AULA MEDICA。
- Stahl，S.（2010年）。抗抑郁药 在S. Stahl中，Stahl的基本心理药理学（第511-666页）。马德里：GRUPO AULA MEDICA。