所述阿仑膦酸为属于双膦酸盐的分类，特别是到第二代的有机化合物; 这些是含有氮原子的那些。该化合物以及其余的双膦酸酯与无机焦磷酸盐（PPi）具有高度的结构相似性。
无机焦磷酸盐是体内许多合成反应的产物。它被储存在人体的许多组织中，并且发现其结合到骨骼中可以调节其钙化和矿化。阿仑膦酸，如PPi和双膦酸酯，对骨骼中的羟基磷灰石晶体具有很高的亲和力。
因此，它打算用作治疗包括骨质疏松症在内的相同疾病的药物。在医药市场上，它可以离子形式（阿仑膦酸钠三水合物）以商品名Fosamax单独或与维生素D组合获得。
主要剂型是片剂和包衣片剂。通过在惰性氮气氛下将GABA（4-氨基丁酸）与正亚磷酸（H 3 PO 3）加热来合成。然后添加三氯化磷（PCl 3）。
在加水，用木炭使溶液脱色并将其在甲醇中稀释的步骤之后，获得固体阿仑膦酸。最后，用NaOH中和酸以获得阿仑膦酸钠。
式
阿仑膦酸的缩合分子式为C 4 H 13 NO 7 P 2。但是，唯一可以从中提取的信息是化合物的分子量和不饱和数。
分子结构对于识别其物理和化学性质必不可少。
结构体
上图显示了阿仑膦酸盐的分子结构。红色球对应于氧原子，芥末对应于磷原子，灰色对应于碳原子，白色对应于氢原子，蓝色对应于氮。
该结构可以与之字形字母T相似，其上限是为什么将该化合物视为双膦酸酯的关键。的PPi（O 3 P ─ ø ─ PO 3）类似于T的分子天花板（O 3 P ─ C（OH）─ PO 3），与中心原子的是加入磷酸基团的，唯一的区别双膦酸酯是双膦碳。
反过来，该碳连接至羟基（-OH）。从该碳出现的三个亚甲基单元的烷基链（-CH 2 ─），其与氨基（端─ NH 2）。
属于第二代或第三代的双膦酸酯是氨基或具有氮原子的任何取代基。
在阿仑膦酸盐中，所有酸性氢（H +）都被赋予了介质。每个磷酸基团释放两个H +，并且由于有两个基团，总共四个H +可以释放酸。因此，它具有四个酸常数（pka 1，pka 2，pka 3和pka 4）。
分子动力学
烷基链能够旋转其单键，从而赋予分子柔韧性和动态性。氨基基团可以做的程度较小。但是，磷酸基团只能旋转P─C键（就像两个旋转的金字塔一样）。
另一方面，这些“旋转金字塔”是氢键受体，当它们与提供这些氢的另一物种或分子表面相互作用时，它们会减速并导致阿仑膦酸顽强地锚定。静电相互作用（例如由Ca 2+离子引起）也具有这种作用。
同时，其余的T继续移动。仍然游离的氨基与周围的环境相互作用。
物产
阿仑膦酸是白色固体，在234ºC时熔化，然后在235ºC时分解。
它难溶于水（1mg / L），分子量约为149g / mol。如果以离子形式阿仑膦酸盐溶解度增加。
它是一种亲水性强的化合物，因此不溶于有机溶剂。
应用领域
它在制药工业中有应用。它可以Binosto（70 mg，泡腾片）和Fosamax（10 mg片和70 mg片，每周一次）的名称购得。
作为一种非激素药物，它有助于抵抗更年期女性的骨质疏松症。在男性中，它作用于佩吉特氏病，低钙血症，乳腺癌，前列腺癌和其他与骨骼有关的疾病。这样可以减少可能发生骨折的风险，尤其是髋部，腕部和脊柱的骨折。
它对骨骼的高选择性可以减少其剂量的消耗。因此，患者几乎不需要每周服用一次片剂。
作用机理
阿仑膦酸被锚固在构成骨的羟基磷灰石晶体的表面上。双膦酸碳的─OH基团有利于酸和钙之间的相互作用。这优先发生在骨骼重塑条件下。
由于骨头不是惰性的静态结构，而是动态的，因此这种锚固会对破骨细胞产生作用。这些细胞进行骨骼的吸收，而成骨细胞负责构建骨骼。
一旦酸被锚定在羟基磷灰石上，其结构的上部-特别是-NH 2-基团就会抑制法呢基焦磷酸合成酶的活性。
该酶调节合成的甲羟戊酸途径，因此直接影响胆固醇，其他固醇和类异戊二烯脂质的生物合成。
随着脂质生物合成的改变，蛋白质的异戊二烯化也受到抑制，因此，如果不产生用于更新破骨细胞功能的必需脂质蛋白质，它们最终将死亡（破骨细胞凋亡）。
由于上述原因，破骨细胞活性降低，成骨细胞可用于构建骨骼，增强骨骼并增加其密度。
阿仑膦酸衍生物
为了获得衍生物，必须通过一系列化学反应来修饰化合物的分子结构。就阿仑膦酸而言，唯一可能的修饰是-NH 2和-OH基团（双膦酸碳）的修饰。
有哪些修改？所有这些都取决于合成条件，试剂的可用性，结垢，收率和许多其他变量。
例如，一个氢原子可以被基团RC = O 取代，从而在衍生物中产生新的结构，化学和物理性质。
然而，此类衍生物的目的仅在于获得具有更好的药物活性的化合物，而且该化合物对食用药物的人显示出更少的后遗症或不良副作用。
参考文献
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