该解痉是用于减轻,防止或减少平滑肌,尤其是消化道和泌尿道的肌肉痉挛,从而减少绞痛,这导致痉挛的药物。
解痉剂也称为解痉剂,从药理学角度来看,它们是副交感神经药,也就是说,它们阻断副交感神经系统的作用,因此,它们阻断乙酰胆碱。该组中的类型药物是阿托品。
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它们是能够在平滑肌,腺体,心脏和/或中枢神经系统副交感神经末梢阻断乙酰胆碱的某些毒蕈碱作用的药物。
在这组药物中,我们可以提及天然来源的,半合成和合成的那些。天然生物碱是天然生物碱,其中有阿托品(DL-hycycyamine),该产品是从称为Atropa Belladonna的灌木中提取的。
东co碱(L-hysocine)是从黑Hy(Hyscyamus niger)中提取的,而吉姆森杂草是从曼陀罗(Datura stramonium)中提取的,后者是L-hycycyamine的来源。
半合成与天然化合物的不同之处在于它们的分布和消除机理,以及作用的持续时间。
合成来源的解痉剂是叔胺,其目前仅限于眼科用途作为瞳孔或睫状肌麻痹扩张剂。
最后,还有四级解痉药,其中一些对毒蕈碱受体的某些亚型具有特定作用。
药物
以下是副交感神经药的清单,其中天然药物和一些季胺被用作解痉剂。
-天然生物碱
- 阿托品(DL-hycycyamine):片剂,注射液,眼药膏,眼药水,颠茄提取物和tin剂。
- Scopolamine(L-hyoscine):以片剂,注射剂和眼药水形式存在。
阿托品的结构(来源:哈尔滨/公共领域,通过Wikimedia Commons)
-叔胺
- 氢溴酸霍马平(眼药水)
- 桉树素(滴眼液)
- 环戊酸酯(眼药水)
- Tropicamide(滴眼液)
- 双环酰亚胺(片剂,胶囊剂,糖浆剂,注射液)
- 黄酮酸酯(片剂)
- 梅特森(片剂)
- 羟苯环亚胺(片剂)
- 哌啶子醇(片剂
- Tifenamil(片剂)
-季胺
- 苯佐特丁(片剂)
- 荷马曲平甲基溴(片剂和lix剂)
- 甲羟乙四胺(片剂,糖浆和注射液)
- 格隆溴铵(片剂和注射液)
- 氧苯on(片剂)
- pentapiperium(片剂)
- 哌诺唑酯(片剂)
- 泛肽(片剂,长效片剂和注射液)
- 哌仑西平(片剂)
- 甲磺酸(片剂)
- Dififmanil(片剂,长效片剂)
- 六环(片剂,长效片剂)
- 异丙酰胺(片剂)
- Tridihexetil(片剂,持续作用胶囊和注射液)
- 噻托溴铵(片剂)
- 托特罗定(片剂)
- 异丙托溴铵(片剂)
- 甲基促肾上腺素(片剂)
作用机理
解痉剂的作用机制是与乙酰胆碱竞争毒蕈碱受体。这些受体主要位于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,腺体,心脏和中枢神经系统中。
由于这种拮抗作用是竞争性的,因此,如果受体附近的乙酰胆碱浓度足够高,则可以克服。
应用领域
抗痉挛药物用于治疗由胃肠道平滑肌,胆囊和泌尿生殖道平滑肌痉挛性收缩引起的绞痛。
解痉挛性副交感神经药抑制乙酰胆碱的毒蕈碱胆碱能作用,从而引起非血管平滑肌的松弛或降低其活性。
它们可用于与胃肠道和胆囊运动障碍有关的多种症状。在这些当中,我们可以命名为伴有腹泻的肾盂痉挛,上腹不适和绞痛。
通过松弛膀胱壁的平滑肌,它们可用于缓解伴随膀胱炎的疼痛和里急后重。
尽管这些药物可以实验性地抑制输尿管和胆管的收缩,但是胆道或输尿管绞痛需要麻醉止痛药,并且通常不会用解痉药解决。
由于对腺体分泌的影响,它们与其他特定药物联合用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
附带损害
最常见的副作用是瞳孔散大,视物模糊,口干,吞咽困难,老年男性尿retention留,便秘,眩晕和疲劳。在心血管系统中,可能会出现心动过速和血压略有升高。
这些副作用是不能很好耐受长期使用这些药物的原因。
在中毒的情况下,会出现上述影响,随后出现行为变化,包括镇静,del妄,幻觉,癫痫发作,昏迷和呼吸抑制(大剂量),皮肤干燥,发红和热疗,尤其是在儿童中。
成人阿托品的致死剂量约为0.5g,东pol碱为0.2-0.3g。
互动互动
药理相互作用是指由于同时使用或先前使用另一种药物或摄入的物质而在药物作用的持续时间和作用程度方面对药物作用的改变。
从这个意义上讲,副交感神经药或抗胆碱能药的解痉药与以下药物具有加合作用:
-金刚烷胺
-抗组胺药
-苯二氮卓类
-三环抗抑郁药
-二吡酰胺
-单胺氧化酶抑制剂
-哌替啶
-哌醋甲酯
-普鲁卡因酰胺
-黄嘌呤
-奎尼丁
-硝酸盐和亚硝酸盐
-primidona
-奋乃静
-吩噻嗪。
一般的解痉药或抗胆碱药:
-增加酒精对中枢神经系统的抑制作用
-增加阿替洛尔的作用以及利尿剂,呋喃妥因和地高辛的胃肠道生物利用度
-增加糖皮质激素产生的眼压
-它们会阻断甲氧氯普胺的作用
-降低吩噻嗪和左旋多巴的作用
抗酸剂可减少口腔中抗胆碱药的吸收。胍乙啶,组胺和利血平可阻断抗胆碱能药对胃肠道分泌物的抑制作用。
禁忌症
在诊断过程中,使用副交感神经药的禁忌症包括青光眼,泌尿和胃retention留以及腹部腹部手术。对于青光眼,当需要扩大瞳孔进行某些眼科手术时,可使用拟交感神经药。
其他禁忌症包括对药物或其赋形剂过敏,心动过速和心肌缺血。
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