所述毒蕈碱性受体是介导乙酰胆碱（ACh）的动作和设在其中，所述的神经递质释放的突触的突触后膜的分子; 它的名字源于它对鹅膏菌（Amanita muscaria）真菌产生的毒蕈碱生物碱的敏感性。
在中枢神经系统中，有几个神经元集合，其轴突释放乙酰胆碱。它们中的一些最终进入大脑本身，而大多数则组成骨骼肌的运动通路或自主神经系统的腺体，心脏和平滑肌的效应子通路。
突触过程中的神经受体乙酰胆碱及其在突触后膜中的相应受体（来源：用户：Pancrat via Wikimedia Commons）
在骨骼肌的神经肌肉接头处释放的乙酰胆碱会激活称为烟碱的胆碱能受体，这是由于它们对生物碱尼古丁的敏感性，也可在自主神经系统（ANS）的神经节突触中发现。
该系统副交感神经节的神经节后神经元通过释放乙酰胆碱发挥其功能，该乙酰胆碱作用于位于效应细胞膜上的毒蕈碱胆碱能受体，并由于其离子通道的通透性变化而在其中诱导电修饰。
神经递质乙酰胆碱的化学结构（来源：NEUROtiker，来自Wikimedia Commons）
结构体
毒蕈碱型受体属于代谢型受体家族，该术语表示不是适当的离子通道，而是蛋白质结构的那些受体，这些蛋白质结构在被激活时会触发细胞内代谢过程，从而改变真实通道的活性。
该术语用于将它们与离子型受体区分开，离子型受体是通过神经递质的直接作用打开或关闭的真正离子通道，就像骨骼肌的神经肌肉板上已经提到的烟碱样受体的情况一样。
在代谢型受体内，毒蕈碱型受体包括在称为G蛋白偶联受体的组中，因为根据其类型，其作用是由所述蛋白的某些变体介导的，例如，Gi（腺苷酸环化酶的抑制剂）和Gq或G11，激活磷脂酶C（PLC）。
毒蕈碱受体是长的完整膜蛋白；它们具有由α螺旋组成的七个跨膜区段，其依次穿过膜脂质双层。在内部，在细胞质侧，它们与相应的G蛋白缔合，后者转导配体-受体相互作用。
毒蕈碱受体的类型及其功能
已经鉴定出至少5种毒蕈碱受体，并使用字母M以及其后的数字进行标识，即M1，M2，M3，M4和M5。
M1，M3和M5受体形成M1家族，其特征在于与Gq或G11蛋白缔合，而M2和M4受体来自M2家族，与Gi蛋白缔合。
-M1接收器
它们主要在中枢神经系统，外分泌腺和自主神经系统的神经节中发现。它们与蛋白Gq偶联，后者可激活磷脂酶C（将磷脂酰肌醇（PIP2）转化为肌醇三磷酸酯（IP3）（可释放细胞内Ca ++））和二酰基甘油（DAG）（可活化蛋白激酶C）。
-M2接收器
如下所述，它们主要存在于心脏，主要存在于窦房结细胞中，它们通过降低其放电频率而作用于其上。
心脏自动机
在心脏的窦房（SA）结点水平上已对M2受体进行了更深入的研究，在该处通常表现出周期性自动产生负责心脏机械活动的节律性兴奋的自动机能。
每次触发心脏收缩（收缩）的动作电位（AP）后，窦房结细胞重新极化并恢复到约-70 mV的水平。但是电压不会保持在该值，而是会逐渐进行去极化至阈值水平，从而触发新的动作电位。
这种渐进式去极化归因于离子电流（I）的自发变化，包括：K +输出减小（IK1），Na +输入电流出现（If），然后出现Ca ++输入（ICaT），直到它达到阈值并触发另一个Ca ++电流（ICaL），负责动作电位。
如果K +（IK1）输出非常低并且Na +（If）和Ca ++（ICaT）输入电流很高，则去极化发生得更快，动作电位和收缩发生得更快，并且频率心率较高。这些电流的相反变化降低了频率。
去甲肾上腺素（交感神经）和乙酰胆碱（副交感神经）引起的代谢变化可以改变这些电流。CAMP直接激活If通道，蛋白激酶A（PKA）磷酸化并激活ICaT的Ca ++通道，Gi蛋白的βγ基团激活K +输出。
毒蕈碱作用M2
当由心脏迷走神经（副交感神经）的神经节后末端释放的乙酰胆碱与窦房结细胞的M2毒蕈碱受体结合时，Gi蛋白的αi亚基将其GDP换成GTP并分离，从而释放了该嵌段。 βγ。
αi亚基抑制腺苷酸环化酶并降低cAMP的产生，从而降低If和PKA通道的活性。这最后一个事实降低了ICaT的Ca ++通道的磷酸化和活性。结果是减少了去极化电流。
由Gi蛋白的βγ亚基形成的基团激活了向外的K +电流（IKACh），该电流倾向于抵消Na +和Ca ++的输入并降低去极化速率。
总体结果是自发去极化斜率降低，心率降低。
-M3接收器
毒蕈碱型M3受体示意图（来源：Takuma-sa，来自Wikimedia Commons）
它们可以在平滑肌（消化系统，膀胱，血管，支气管），某些外分泌腺和中枢神经系统中发现。
它们还与Gq蛋白偶联，在肺水平上可引起支气管收缩，同时作用于血管内皮，释放一氧化氮（NO）并引起血管舒张。
-M4和M5接收器
与以前的受体相比，这些受体的特征和研究较少。据报道，它存在于中枢神经系统和某些外周组织中，但其功能尚不清楚。
拮抗剂
这些受体的通用拮抗剂是阿托品，阿托品是从颠茄植物中提取的生物碱，以高亲和力与它们结合，这是区分它们与对该分子不敏感的烟碱受体的标准。
还有许多其他拮抗剂物质，它们以不同的亲和力结合不同类型的毒蕈碱受体。对其中一些的不同亲和力值的组合正好用于将这些受体包含在所描述的一个或另一个类别中。
其他拮抗剂的部分清单包括：哌仑西平，甲氧卡明，4-DAMP，他巴嗪，AF-DX 384，曲普他明，达利福星，PD 102807，AQ RA 741，pFHHSiD，MT3和MT7；后者分别包含在绿色和黑色曼巴蛇的毒素中。
例如，M1受体对哌仑西平具有很高的敏感性。M2是由色胺，甲氧明和三嗪组成的；4-DAMP的M3; M4与MT3毒素以及喜巴星密切相关；M5与M3非常相似，但就A3 RA 741而言，它们之间的联系较少。
参考文献
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