所述大环内酯是一组抗菌药，其作用通过预防细菌蛋白质的形成。在大多数生物中，这种作用抑制细菌的生长。但是，高浓度会导致细胞死亡。
最早在1952年被描述，当McGuire和他的团队发现红霉素时，它们已成为世界上使用最广泛的抗生素组之一。自1970年代以来，首先开发了合成的大环内酯类药物，例如阿奇霉素和克拉霉素，主要口服给药。
像许多其他抗生素一样，红霉素是从细菌糖多孢菌中分离出来的。它以前被称为红链霉菌（Streptomyces erythraeus），是一种存在于土壤中的细菌，其细胞色素P450负责通过部分羟基化过程合成抗生素。
作用机理
大环内酯类药物在核糖体水平上起作用，特别是在50S亚基上，阻止其作用。通过这样做，它们抑制了敏感微生物的蛋白质合成，而不会影响哺乳动物的核糖体。该作用设法防止细菌的生长。
由于其作用机理，大环内酯类被认为是抑菌抗生素。但是，根据细菌的剂量和敏感性，它们可能会杀菌。重要的是要注意，大环内酯类仅对正在复制或处于生长期的细胞有影响。
大环内酯类化合物的重要特征是它们在巨噬细胞和多形核细胞中富集的能力。因此，它们是细胞内细菌或非典型细菌的首选抗生素。另外，它们具有延长的抗生素后作用，并且可以舒适的剂量使用。
免疫调节作用
已经描述了大环内酯类的许多生物学活性，包括调节炎症过程的能力。
这一事实使他们也被指示可以治疗弥漫性细支气管炎或囊性纤维化的许多呼吸道疾病中的中性粒细胞介导的炎症。
这些免疫调节作用似乎以不同的方式起作用。其中之一与细胞外磷酸化的抑制和核因子Kapa-B的激活有关，两者均具有抗炎作用。
此外，它在细胞内的存在与细胞自身免疫活性的调节有关。
通过使用大环内酯类作为免疫调节剂引起的主要关注是细菌抗性。研究人员目前正在努力创造一种非抗生素的大环内酯类药物，仅用作免疫调节剂，而没有抗药性的风险。
分类
根据其化学结构
由于其化学结构，其中所有大环内酯类都有一个共同的大环内酯环，因此有一种分类考虑了所述环中存在的碳原子数。
14个碳原子
-红霉素。
-克拉霉素。
-泰利霉素。
-地霉素。
15个碳原子
-阿奇霉素。
16个碳原子
-螺旋霉素。
-米德霉素。
根据其起源
某些出版物根据其来源对大环内酯类化合物进行了另一种分类。尽管没有被普遍接受，但以下提供的信息很有价值：
自然起源
-红霉素。
-霉素
-螺旋霉素。
-米德霉素。
合成起源
-克拉霉素。
-阿奇霉素。
-罗红霉素。
根据世代
第三类按年代组织大环内酯类。它基于化学结构以及药效和药代动力学特征。
第一代
-红霉素。
第二代
-霉素
-螺旋霉素。
-霉素
第三代
-阿奇霉素。
-罗红霉素。
-克拉霉素。
第四代（酮）
-泰利霉素。
-红霉素。
尽管最严格的人称酮醇内酯是大环内酯类的重要修饰，但有些作者认为酮可内酯属于一组抗生素，因为它保留了相同的原始环和作用机理。
母体大环内酯类和酮缩酮类之间最重要的区别是作用范围。直到第三代的大环内酯类药物对革兰氏阳性菌的活性更高。相反，酮缩酮对革兰氏阴性菌尤其是流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌有效。
不利影响
大多数大环内酯类药物具有相同的副反应，尽管很少见，但可能令人不舒服。最重要的描述如下：
胃肠道疾病
它们可以表现为恶心，呕吐或腹痛。红霉素给药更频繁，并归因于其促动力作用。
在服用红霉素和罗红霉素后，已经描述了一些胰腺炎病例，这与对Oddi括约肌的痉挛作用有关。
罕见但严重的并发症是肝毒性，尤其是涉及酮醇类药物时。肝脏损害的机制尚不十分清楚，但在撤药时会消退。
它已在孕妇或年轻人中描述，并伴有腹痛，恶心，呕吐，发烧和皮肤和粘膜黄疸。
过敏症
它会以皮疹或发烧和嗜酸性粒细胞增多的形式出现在皮肤和血液等不同系统中。停止治疗后，这些作用消失。
目前尚不清楚它们为什么会发生，但是大环内酯类药物可能具有免疫作用。
心血管作用
QT延长是大环内酯类药物给药后最常见的心脏并发症。还描述了多形性室性心动过速的病例，但非常罕见。
2017年，FDA（美国药品监管机构）仅将酮洛利德用于因心脏并发症和其引起的其他不良反应而导致社区获得性肺炎的病例，在鼻窦病，咽喉炎或并发性支气管炎。
尽管大多数大环内酯类药物是口服处方药，但现有的静脉内形式可引起静脉炎。建议通过大的外周线或中心线缓慢给药，并在盐溶液中高度稀释。
耳毒性
尽管这种情况并不常见，但是在食用高剂量红霉素，克拉霉素或阿奇霉素的患者中，耳鸣耳聋甚至是耳聋的案例已经报道。在老年人和慢性肝或肾衰竭患者中，这种不良反应更为常见。
其他不良影响
通过任何途径（尤其是口服）服用这些药物可能会导致口腔不良味道。
酮内酯与短暂的视觉障碍有关。在孕妇中应避免使用它-因为尚不清楚其对胎儿的作用-在重症肌无力患者中应避免使用它。
当与通过细胞色素P450同工酶3A4系统代谢的任何其他药物联合给药时，必须小心。
与氯霉素或林可胺一起服用时，它可以提高血清中的地高辛水平并具有拮抗作用。
参考文献
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