该利多卡因是用来产生局部麻醉或神经阻滞躯干的药物。除了对心肌的收缩活性有影响外，其主要作用是减轻或阻止疼痛敏感性。该药物可用于外科手术，镇痛辅助和抗心律不齐药物。
在十九世纪初期，可卡因被用作麻醉剂。1904年，第一个可卡因衍生物出现了-普鲁卡因-在本世纪前几十年使用。利多卡因是普鲁卡因的衍生物，在1943年第二次世界大战期间首次使用。同年，它由瑞士化学家尼尔斯·洛夫格伦（Nils Lofgren）合成。
化学上，利多卡因是一种氨基酰胺，是一种小分子，呈盐酸利多卡因形式存在。与其他麻醉药（例如布比卡因和甲哌卡因）相比，利多卡因的作用短。它的作用在2分钟之前开始，效果持续30到60分钟。
今天，利多卡因被认为是必要，有效和安全的药物。它被包括在世界卫生组织基本药物清单中，得到了广泛的使用和访问。
麻醉剂是减少手术过程中患者不适和疼痛的重要工具。
作用机理
疼痛感受器-伤害感受器-实际上位于整个人体中。它们是感觉的末梢，将疼痛敏感性传递到负责将信息传递到中枢神经系统的传入神经纤维。神经冲动是由于感觉纤维的动作电位的变化而发生的。
神经纤维水平的去极化取决于膜水平的离子交换。钠是主要的细胞外阳离子，必须进入神经细胞才能触发神经冲动。钠的这种传递是通过专门的膜离子通道进行的，从而产生电势变化。
利多卡因的作用机理相对简单。麻醉剂扩散并到达神经元轴突，稳定膜并防止去极化；这是通过阻止离子通道阻止钠进入细胞而发生的。在这种情况下，不会发生去极化和疼痛传递至神经系统的情况。
至于心脏，利多卡因会导致心率降低；心肌的收缩是由于钠进入肌细胞而发生的，从而促进了肌纤维的收缩。离子通道的阻塞会导致收缩频率降低，因为钠不会进入细胞。
肾上腺素与麻醉剂的组合是经常的。肾上腺素引起毛细血管闭合，阻止利多卡因进入血液。
因此，药物在注射部位的持久性延长了麻醉作用。它的用途是用于广泛的外科手术的浸润麻醉。
这是为了什么
由于利多卡因的特性，其用途多种多样。起效快，作用相对较短，且不良反应少，使其可用于大量医疗程序。它用于局部麻醉-局部和浸润-局部阻滞，并用作抗心律失常药等。
局部麻醉
利多卡因可以注射剂，喷雾剂，局部凝胶剂或乳膏剂或贴剂形式提供。这些展示使它可用于粘膜，皮肤和局部浸润，以进行小型手术。
局部麻醉不需要与其他药物合用，除了用于牙科的肾上腺素。它的常见用途是：
-小手术。
-手术技术，例如放置尿管或鼻胃管。
-浸润以放置中心线导管。
-减轻因外伤和伤口引起的疼痛。
-牙科程序，例如拔牙或修复。
-内窥镜检查程序：胃镜检查，结肠镜检查，支气管纤维镜检查。
-在该水平的炎症过程中使用了关节内浸润。它通常与长效麻醉药和甾体抗炎药合用。在某些国家，禁用关节内使用。
-在产科中，它被用于进行会阴切开术和扩大产道。
区域封锁
区域麻醉涉及在神经干上使用麻醉药。该技术的目标是在大面积上阻止疼痛。
除肾上腺素外，通常还需要与其他麻醉药（例如布比卡因）联合使用。它常用于臂丛神经阻滞。
脊髓和硬膜外麻醉
这是一种区域麻醉，涉及在利多卡因和布比卡因的注射，它们位于衬在脊髓的膜外或直接位于椎管内。它必须由麻醉师执行，并且它用于选择性或不复杂的手术：
-阑尾切除术。
- 剖腹产。
-精索静脉曲张治愈。
-腹股沟疝修补术。
-下肢手术。
-前列腺切除术。
抗心律不整
心室兴奋性的抑制作用使利多卡因成为抗心律失常药物。在足够的剂量下，它可通过阻断钠通道-而不影响心房结的活动-从而降低心率而无其他影响。高剂量的利多卡因会导致循环系统降低。
利多卡因是1b类抗心律不齐药物。当无法使用时，它可以替代其他抗心律失常药，例如胺碘酮。静脉内适应症是由于多种原因而导致的室性心动过速或颤动的治疗：
-心肺复苏。
-急性心肌梗死后的心律不齐。
-电复律后心动过速。
-洋地黄中毒。
-血液动力学方面的程序，例如导管插入。
其他用途
-缓解反应性或刺激性咳嗽。为此，利多卡因用盐水雾化吸入。
-已描述其可用于癫痫复发发作。
禁忌症
尽管利多卡因可提供有效性和安全性，但患者的某些状况仍会限制或阻止其使用。使用这种药物有绝对和相对的禁忌症。
绝对禁忌症
-对利多卡因或其媒介物表现出超敏反应或过敏。
-出现心律失常并伴有阻塞，例如窦房传导阻滞或第二和第三房室传导阻滞。
-Wolf-Parkinson-White和Adam-Stokes综合征。
-使用1类抗心律失常药，如普鲁卡因胺或奎尼丁。
-以前的胺碘酮给药。
-用苯妥英钠或对乙酰氨基酚等其他药物进行治疗。
相对禁忌症
-肝病或肝衰竭。
-与心律不齐无关的低血压。
-心动过缓。
-伪胆碱酯酶缺乏症。
-卟啉症。
-前辈
参考文献
- 伊利诺伊州麦克劳德（2017）。局部麻醉药。从emedicine.medscape.com恢复
- Pubchem（nd）。利多卡因。从pubchem.ncbi.nlm.nih.gov中恢复
- Ogbru（nd）。利多卡因盐酸盐注射液from medicinenet.com
- （科幻）。利多卡因。从drugbank.ca中恢复
- 维基百科（最新修订版2018）。利多卡因。从en.wikipedia.org恢复
- 维基百科（最新修订版2018）。局麻药。从en.wikipedia.org恢复
- urch。C.（摘自《痛苦的评论2007》）。正常的疼痛传递。从ncbi.nlm.nih.gov中恢复
- Medlineplus（Last Rev 2017）。脊髓和硬膜外麻醉。从medlineplus.gov恢复