三环类抗抑郁药：类型，作用及其作用方式 - 阿特 - 2025

在三环类抗抑郁药（TCAS）是最早发现的抗抑郁药之一。它的名字是由于它的化学结构，它由三个环组成。尽管它们还用于其他疾病，例如躁郁症，惊恐症，强迫症，偏头痛或慢性疼痛，但它们可有效治疗抑郁症。

这些药物的抗抑郁作用是偶然发现的，因为以前只知道它们的抗组胺药和镇静作用。自从发现以来，它们已经超过30年成为卓越的药物治疗方法。从50年代末开始商业化。在1980年代左右，由于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）的“繁荣”而减少了它的使用。

阿米替林（一种三环抗抑郁药）的分子模型。

目前，他们开处方的频率降低了；因为它们已被其他抗抑郁药所取代，这些抗抑郁药引起的副作用较少。但是，当其他治疗失败时，对于某些人来说，它们可能是一个不错的选择。

三环抗抑郁药如何发挥作用？

据信，患有抑郁症的人的某些大脑化学物质称为神经递质不平衡。更具体地说，它与去甲肾上腺素或5-羟色胺缺乏有关。

有几种复杂的过程可以导致神经递质的减少。抗抑郁药可通过一个目标作用于其中的一个或多个：使可用的去甲肾上腺素，多巴胺或5-羟色胺的水平升高至安全水平。这将导致抑郁症状的中断。

三环类抗抑郁药实际上含有五种药物：5-羟色胺再摄取抑制剂，去甲肾上腺素，抗胆碱能和抗毒蕈碱药物，α1肾上腺素能拮抗剂和抗组胺药。

血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂

三环抗抑郁药的主要作用机理是抑制或阻断所谓的“单胺再摄取泵”。在单胺中，在这种情况下，我们谈论5-羟色胺和去甲肾上腺素。

再摄取泵是一种蛋白质，位于神经元（大脑中的神经细胞）的膜中。其功能是“吸收”先前释放的5-羟色胺和去甲肾上腺素，以使其随后降解。在正常情况下，它可以控制大脑中单胺的含量。

在抑郁的情况下，由于这些物质的量很少，因此不建议再摄取泵起作用。这是因为该金额将减少更多。因此，三环类抗抑郁药的任务是阻断该再摄取泵。因此，它通过增加所述神经递质的水平起作用。

但是，保证这种抗抑郁药随时间推移而保持的作用（即使停止服用）的原因是，这种阻塞会在大脑中产生变化。

当突触空间（两个神经元之间相互连接，交换信息）中的血清素或去甲肾上腺素含量更高时，负责捕获这些物质的受体就会受到调节。

在抑郁症中，大脑发生变化，形成许多单胺受体。尽管它不是很成功，但其目标是弥补这些不足。

相反，三环抗抑郁药会增加突触中的单胺水平。受体神经元捕获了这种增加，其受体数量逐渐减少。因为您不再需要它们了。

在什么条件下推荐使用三环类抗抑郁药？

无论如何，三环类抗抑郁药似乎对治疗以下疾病非常有效：

-纤维肌痛。

- 痛。

-偏头痛。

- 严重的忧郁症。看来抑郁症越严重，这种治疗就越有效。此外，在那些抑郁症是内源性的且具有遗传成分的人中更可取。

-镇静剂或催眠药（入睡）。

在什么情况下不建议使用？

从逻辑上讲，不建议在以下情况下使用这种药物：

-对尿retention留，便秘和白天镇静的耐受性低的患者。

-患有心脏病的人。

-超重患者。

-自杀风险高的人。由于三环类抗抑郁药在用药过量时有毒，因此这些患者可将其用于此目的。

-同时服用其他几种药物的患者，因为可能发生不需要的药物相互作用。

-患有痴呆症的人。

-癫痫患者，因为它增加了癫痫发作的频率。

另一方面，通常不鼓励18岁以下的人服用这些药物，如果食用酒精或其他药物，药物或补品，则可能在怀孕，哺乳期（由于它们进入母乳）危险。

吸收，分布和消除

三环类抗抑郁药经口服给药，可从胃肠道迅速吸收。它们非常易溶于脂质，从而在体内广泛而迅速地分布。

然而，在这种分布之前，它们在肝脏中经历了首次代谢。一些研究表明，大约30％的丢失物质通过肠道通过肠道重新吸收。

三环抗抑郁药一旦被吸收，便会穿过血脑屏障。实际上，这些抗抑郁药对大脑和心肌有很强的亲和力。三环类抗抑郁药与大脑的亲和力与对心肌的亲和力比体内其他组织高40倍。

最后，它们在肝脏中代谢并传递至肾脏系统排泄。在正常条件下，大多数物质将在最多36小时内被排出。过量用药时要考虑到这种肾脏清除的重要性。

生效需要多长时间？

它们大约需要两到四个星期才能生效。为了使神经系统真正持久地发生变化，至少需要服用六个月。尽管在复发性抑郁症的情况下，建议使用更长的治疗时间（两年或更长时间）。

在此循环之后，逐渐减少剂量，直到完全撤出为止。如果尽早停止，症状可能会迅速恢复。另外，如果突然停止服药，可能会出现戒断症状。

这整个过程必须由合格的卫生专业人员进行适当的监督。

三环类抗抑郁药的类型

并非所有的三环类抗抑郁药都以完全相同的方式起作用。每个人都有很小的差异，这使其可以适应每个患者的具体情况。

通常，有两类三环抗抑郁药：

叔胺

叔胺的结构。资料来源：Kes47（？）

与增加去甲肾上腺素的作用相比，它们对增加血清素的作用更大。但是，它们会引起更大的镇静作用，更大的抗胆碱能作用（便秘，视力模糊，口干）和低血压。

在这一组中，有抗抑郁药，例如丙咪嗪（第一个上市），阿米替林，曲米帕明和多塞平。

多塞平和阿米替林似乎是三环类抗抑郁药中最镇静的类型。而且，与丙咪嗪一起使用时，它们最有可能引起体重增加。

叔胺更适合患有睡眠问题，躁动不安和躁动的抑郁症患者。

仲胺

仲胺的结构。资料来源：Kes47（？）

它们会增加去甲肾上腺素的水平，而不是血清素的水平，并引起烦躁，过度刺激和睡眠障碍。推荐给感到沉闷，无精打采和疲倦的抑郁症患者。这种三环抗抑郁药的一个例子是地昔帕明。

要提及的一些三环类抗抑郁药是：

-马普替林：属于仲胺类，会引起癫痫发作。

-阿莫沙平：作为5-羟色胺受体拮抗剂（可增加突触中5-羟色胺的含量）。它具有抗精神病药的特性，因此可以推荐给有精神病症状或躁狂发作的患者。

-氯米帕明：就阻断5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取而言，它是最有效的三环抗抑郁药之一。它已显示对强迫症有效，尽管在高剂量时会增加癫痫发作的风险。

-去甲替林：与地昔帕明一样，它似乎是三环类抗抑郁药之一，具有更好的患者耐受性。

-普鲁替林

-罗非帕明

负面影响

头晕目眩

三环抗抑郁药的副作用之一是阻断了所谓的α1肾上腺素能受体，导致血压降低，头晕和嗜睡。

视力模糊，口干或便秘

另一方面，三环抗抑郁药会阻断乙酰胆碱（M1）受体。这会导致副作用，例如视力模糊，便秘，口干和嗜睡。

体重增加

三环抗抑郁药的另一种作用是阻断脑中组胺H1受体。这导致抗组胺作用，即嗜睡和体重增加（由于食欲增加）。

已观察到的其他相关副作用是尿retention留，镇静，出汗过多，震颤，性功能障碍，精神错乱（主要在老年人中）和药物过量。

可能导致事故的镇静作用

由于三环类抗抑郁药会引起镇静症状，因此不建议驾驶或操作机器。因为，如果您受到它的影响，遭受痛苦或引起事故的风险会增加。

为了减少这些问题并避免白天困倦，医生可能建议在晚上服用这些药物。睡觉前。

增加自杀风险

在开始服用三环类抗抑郁药后，在一些青少年中发现了自杀愿望。显然，这与开始用药的最初几周或增加剂量有关。

研究人员并不确切知道这些想法是由于抑郁症本身还是由于抗抑郁药的作用。

有些人认为这可能是因为在治疗初期，躁动和躁动更为明显。如果以前有一些自杀的想法（在抑郁症中很常见），这可能导致抑郁症患者有足够的精力去自杀。

随着治疗的进行，这种风险似乎正在降低。但是，如果您发现突然的变化，最好尽快去找专业人员。

可能导致药物过量中毒，昏迷甚至死亡

已经记录了滥用三环类抗抑郁药或滥用它们的情况。例如，在健康的人中，目标是使自己变得更加社交和欣快，然后出现诸如困惑，幻觉和暂时性迷失方向的症状。

三环类抗抑郁药中毒并不罕见。地昔帕明，丙咪嗪或阿米替林的致死剂量为每公斤体重15毫克。小心小孩子，因为他们可能只用一两粒药就超过了这个阈值。

滥用这类抗抑郁药，除了会增强继发性继发症状外，还可能导致心动过速，发烧，精神状态改变，肠梗阻，僵硬，皮肤干燥，瞳孔散大，胸痛，呼吸抑制，昏迷和甚至死亡。

血清素综合征

由于神经系统中5-羟色胺的过度积累，三环类抗抑郁药有时会引起该综合征。

但是，在大多数情况下，抗抑郁药会与其他会进一步增加血清素水平的物质结合使用。例如，其他抗抑郁药，某些药物，止痛药或营养补品，例如圣约翰草。

该综合征的症状和体征包括：焦虑，躁动，出汗，精神错乱，震颤，发烧，失去协调能力和心跳加快。

节欲综合症

三环类抗抑郁药不会引起上瘾，因为它们不会产生“渴望”或渴望再次服用它们。但是，突然停止它们可能导致某些人出现戒断症状。这些可能会因药物类型而异，且持续时间不会超过两周：

-焦虑，不安和躁动。

-情绪变化和情绪低落。

-睡眠障碍。

- 刺痛感。

-头晕恶心。

-流感样症状。

-腹泻和胃痛。

如果逐渐降低抗抑郁药的剂量，则不会出现这些症状。

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