该磺酰胺是物种,其结构是通过磺酰基部分形成的(RS(= O)2 -R“),其中两个氧原子被双键连接到硫原子,和氨基官能团(R NR'R'),其中R,R'和R''是取代原子或单键合于氮原子的基团。
同样,该官能团形成具有相同名称的化合物(其通式表示为RS(= O)2 -NH 2),这些化合物构成某些药物组的前体。
在1935年代中期,德国出生的科学家Gerhard Domagk专门研究病理学和细菌学领域,发现了第一个属于磺酰胺类。
这种化合物被称为Prontosil rubrum,与他的研究一起,使他获得了将近五年的诺贝尔生理学或医学奖。
作用机理
就由这些化学物质制成的药物而言,它们具有广泛应用的抑菌特性(使细菌生长瘫痪),特别是对于消除大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性生物而言。
这样,磺酰胺的结构与对氨基苯甲酸的结构非常相似(因其缩写为PABA,英文缩写为PABA),被认为是细菌有机体中叶酸的生物合成过程所必需的,对于磺胺类药物似乎具有选择性毒性。
因此,两种化合物之间都存在竞争抑制称为二氢叶酸合酶的酶类的竞争,并且它们产生了对二氢叶酸合成(DHFA)的阻断,这对于合成核酸是必不可少的。
当辅酶叶酸物种的生物合成过程在细菌生物体中被阻止时,就会抑制它们的生长和繁殖。
尽管如此,磺胺类药物的临床应用已不被用于许多治疗方法,因此它与甲氧苄氨嘧啶(属于二氨基嘧啶类)联合用于生产大量药物。
分类
磺酰胺具有不同的性质和特性,具体取决于其结构构型,结构构型取决于构成分子R链的原子及其排列方式。它们可以分为三个主要类别:
阿ult
它们属于具有环状结构的磺酰胺类,其以与其他类型的磺酰胺类似的方式生产,通常是通过在单个容器中通过与胺形成键的硫醇或二硫化物的氧化过程来生产的。
获得这些表现出生物活性的化合物的另一种方法涉及线性链磺酰胺的初步形成,其中碳原子之间的较后键开始形成环状物质。
这些种类包括磺胺(磺胺类药物的前体),苏丹阿胺(具有抗惊厥作用)和安非昔康(具有抗炎特性)。
亚磺酰胺
这些物质具有以R(S = O)NHR表示的结构,其中硫原子通过双键与氧连接,并通过单键与R基团的碳原子和基团的氮连接NHR。
此外,它们属于酰胺类,它们来自称为亚磺酸的其他化合物,其通式表示为R(S = O)OH,其中硫原子通过双键与氧原子和键相连R取代基和OH基简单。
一些具有手性的亚磺酰胺,如对甲苯磺酰胺,被认为对不对称合成过程非常重要。
二磺酰亚胺
二磺酰亚胺的结构已确定为RS(= O)2 -N(H)S(= O)2 -R',其中每个硫原子均属于磺酰基,其中每个硫原子均连接两个氧原子通过双键,通过单键连接到相应的R链上,并都与中心胺的相同氮原子相连。
与亚磺酰胺类似,这种化学物质由于其催化功能而用于对映选择性合成过程(也称为不对称合成)。
其他磺酰胺
磺胺类药物的分类不受上一类药物的管辖,但从药学角度将其分类为:儿科抗菌药物,抗微生物药,磺酰脲类药物(口服抗糖尿病药),利尿剂,抗惊厥药,皮肤科药物,抗逆转录病毒药,抗丙型肝炎的抗病毒药等等。
应当指出的是,在抗菌药物中,有一个细分可以根据磺胺类药物被人体吸收的速度进行分类。
例子
商业上可以找到大量的磺酰胺。这些示例如下:
磺胺嘧啶
由于其抗菌活性,它被广泛用作二氢蝶呤合成酶的抑制剂。它非常常与乙胺嘧啶联用治疗弓形虫病。
氯丙酰胺
它是磺酰脲类药物的一部分,具有增加用于治疗2型糖尿病的胰岛素的产生的功能,但是由于其副作用,已停止使用。
速尿
它属于利尿剂类,具有多种反应机理,例如干扰特定蛋白质的离子交换过程以及对某些酶在人体某些活动中的抑制作用。它用于治疗水肿,高血压,甚至充血性心力衰竭。
布林佐胺
这种抑制作用使用位于组织和细胞(例如红细胞)中的称为碳酸酐酶的酶。它可以治疗高眼压和开角型青光眼等疾病。
参考文献
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