琥珀酰胆碱：结构，作用及其用途 - 化学

的琥珀胆碱或琥珀胆碱是有机化合物，特别是具有药理活性的季胺。它是一种分子式为C ₁₄ H ₃₀ N ₂ O ₄ ⁺²的固体。因为它具有二价正电荷，所以它与氯离子，溴离子或碘离子形成有机盐。

琥珀酰胆碱是一种与神经肌肉接头或终板的突触后膜中的烟碱乙酰胆碱受体结合的药物，可引起去极化，阻塞和松弛的肌肉松弛。这是由于其与乙酰胆碱之间的巨大结构相似性。

化学结构

上图显示了琥珀酰胆碱的结构。的正电荷位于两个氮原子，因此，由氯包围^-离子通过静电相互作用。

由于其所有简单链节的旋转具有多种空间可能性，因此其结构非常灵活。同样，它呈现出一个对称平面。它的右侧是左侧的反射。

在结构上，琥珀酰胆碱可以被认为是两个乙酰胆碱分子的结合。可以通过将其每一侧与所述化合物进行比较来验证。

乙酰胆碱在终板中引起去极化，该去极化能够移动到邻近的肌肉细胞，从而允许Na ⁺进入并达到阈值膜电位。

这导致骨骼肌细胞中产生动作电位，从而开始收缩。

乙酰胆碱与其受体的相互作用是短暂的，因为它会被乙酰胆碱酯酶快速水解。

另一方面，琥珀酰胆碱对所示酶的作用较不敏感，因此它与烟碱乙酰胆碱受体的结合时间更长，导致去极化时间延长。

这一事实最初会导致一组骨骼肌纤维的异步收缩，这被称为束缚。这是短期的，主要在胸部和腹部观察到。

随后，神经肌肉接头或终板被封闭，从而使Na ⁺通道失活，并最终使骨骼肌细胞无法收缩。

神经肌肉接头的突触后膜的烟碱乙酰胆碱受体是由五个亚基起来：2α ₁，1β ₁，1δ，1ε。

琥珀仅与这种受体相互作用，并且不结合到神经节细胞的乙酰胆碱受体（α ₃，β ₄）和突触前神经末端（α ₃，β ₂）。

神经肌肉接头的突触后末端的乙酰胆碱受体具有双重功能，因为它们充当Na ⁺通道。

当乙酰胆碱与α亚基结合时，会发生构象变化，从而导致通道开放，从而允许Na ⁺进入而K ⁺退出。

琥珀酰胆碱的作用很少被归因于与中枢神经系统可能的相互作用，这是由于其与中枢神经系统中存在的乙酰胆碱受体不相互作用所致。

琥珀酰胆碱的心血管作用不归因于神经节阻滞。这些可能是由于心动过缓表现出的迷走神经节的连续刺激，以及高血压和心动过速所表现出的交感神经节的刺激。

注射琥珀酰胆碱后30到60秒，骨骼肌的松弛性麻痹开始，在1-2分钟后达到最大活性，持续5分钟。

-它在许多外科手术中作为麻醉剂的辅助手段。琥珀酰胆碱的最广泛使用可能是在气管插管中使用，因此可以在手术过程中为患者提供足够的通气。

-神经肌肉阻滞剂通过引起骨骼肌特别是腹壁的松弛来辅助手术麻醉，从而促进手术干预。

-肌肉松弛在骨科手术，脱位和骨折的矫正中很有价值。此外，它已与普通麻醉剂一起用于促进喉镜，支气管镜和食道镜检查。

-它已被用于减轻遭受电抽搐的精神病患者的表现，以及用于治疗与毒性药物反应有关的持续性癫痫发作的患者。

-在使用琥珀酰胆碱的外科手术中，心脏直视手术和眼内手术脱颖而出，在开眼手术前6分钟使用药物。

-对琥珀酰胆碱有抗药性的患者包括高脂血症，肥胖症，糖尿病，牛皮癣，支气管哮喘和酒精中毒。

-同样，患有重症肌无力的患者（在神经肌肉接头中观察到突触后乙酰胆碱受体的破坏）需要更高剂量的琥珀酰胆碱才能表现出其治疗作用。

-术后疼痛经常发生在颈部，肩膀，侧面和背部的肌肉中。

-重度烧伤患者应避免使用琥珀酰胆碱。这是由于这样的事实，增加以K ⁺输出通过的Na ⁺和K ⁺通道，其药物期间结合乙酰胆碱受体发生时，增加K的血浆浓度⁺。结果，它可能导致心脏骤停。

-可以观察到血压下降，流涎增加，出现皮疹，短暂性高眼压以及便秘。

-作为副作用，高钙血症，体温过高，呼吸暂停和组胺释放增加也很突出。

-同样，在用地高辛或另一种洋地黄苷治疗的充血性心力衰竭患者中，应避免使用琥珀酰胆碱。

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