西酞普兰：性质，副作用和适应症 - 阿特 - 2024

的西酞普兰是一种已知的抗抑郁药物是选择性抑制剂药物血清素再摄取抑制剂（SSRI）的一部分。它是最常用于治疗与情绪和抑郁有关的问题的物质之一。

西酞普兰以诸如Celexa，Seropram，Talpram Prisdal Zanitus或Cipramil的商标名销售。这样，所有这些药物均指相同的活性物质西酞普兰。

西酞普兰是一种用于治疗抑郁症和预防复发，治疗伴有或不伴有广场恐惧症的恐慌症和强迫症的药物。

如今，这种药物有足够的证据被归类为耐受性良好且有效的抗抑郁药。因此，它是治疗抑郁症的最广泛使用的药物之一。

本文回顾了西酞普兰的特征。解释了它的药代动力学性质和作用方式，并推测了该药物可能的不良反应，注意事项和适应症。

特征和作用机理

西酞普兰是一种抗抑郁药，属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）组。

因此，它由一种直接作用于神经递质5-羟色胺受体的精神药物组成。

5-羟色胺是一种高度重要的大脑物质，具有多种功能。其中，对人的情绪的调节突出。

因此，大脑中5-羟色胺的含量越高，人的情绪就越高。相反，大脑中这种物质的含量低通常与抑郁发作和情绪低落有关。

从这个意义上讲，西酞普兰是一种直接作用于大脑的药物，可抑制5-羟色胺的再摄取。通过抑制其再摄取，该物质在大脑中的含量会增加，情绪也会增加。

西酞普兰的科学批准用途是：抑郁症，社交焦虑症，恐慌症，强迫症，亨廷顿氏病和经前畸形。

然而，在实践中，西酞普兰也经常用于干预：焦虑症，甲癣，注意力缺陷多动障碍，进食障碍，酒精中毒和不同类型的社交恐惧症。

适应症和剂量

西酞普兰的治疗必须由医疗专业人员指定，该专业人员必须确定药物的适当性和给药剂量。

因此，在开始使用西酞普兰治疗之前，必须严格按照接受该药物的医生指示的给药说明进行操作。

另一方面，确定西酞普兰的治疗时间和药物减量的进行时间也应该是医学专业人员。重要的是不要突然停止治疗或服用规定剂量以外的剂量。

尽管剂量和疗程是医生必须执行的程序，但西酞普兰提供了一系列基本适应症，可以作为使用者的参考，但不能作为后续指南。这些是：

1-抑郁

抑郁是使用西酞普兰的主要精神障碍。成人患者抑郁症的常用剂量为每天20毫克。

如果认为有必要，医生可以决定逐渐增加所述剂量，每天最多增加40毫克。

2-恐慌症

惊恐障碍是另一种需要使用西酞普兰的疾病。在这种情况下，一般的给药剂量较低，估计初始量为每天10毫克。

治疗一周后，医疗专业人员可以将剂量增加到每天20-30毫克。仅在特定情况下，西酞普兰用于治疗恐慌症的最大剂量达到每天40毫克。

3-强迫症

西酞普兰用于治疗强迫症的剂量与抑郁症的剂量相同。初始剂量通常为每天20毫克，可以增加到每天最多40毫克。

西酞普兰的其他用途

西酞普兰的批准用途包括：抑郁症，社交焦虑症，恐慌症，强迫症，亨廷顿氏病和经前性畸形的症状的治疗。

然而，尽管尚无关于其功效的科学数据，西酞普兰也可用于治疗甲癣，注意力缺陷多动障碍，身体变形障碍，饮食失调和酒精中毒。

从这个意义上讲，某些病理似乎与西酞普兰有着特殊的关系，这一事实使该药物在治疗这些疾病中的作用成为当今研究的理由。最重要的是：

1-阿尔茨海默氏症

2014年进行的一项研究表明，给予小鼠西酞普兰（78％）可以阻止β淀粉样斑块的生长，从而导致典型的阿尔茨海默氏病神经元死亡。

这项针对23人的样本所进行的同一项研究表明，西酞普兰将β淀粉样蛋白的产量降低了37％，这就是为什么推测该药物可能对阿尔茨海默氏症有益的原因。

2-糖尿病性神经病

尽管缺乏临床数据，西酞普兰已被广泛使用并获得有效的结果来减轻糖尿病性神经病和早泄的症状。

3-预防偏头痛

尽管西酞普兰在预防偏头痛方面不如阿米替林有效，但两种药物的组合似乎显示出比使用单一药物更好的效果。

4-自闭症

2009年进行的一项多中心随机对照研究重点研究了西酞普兰在治疗自闭症中的作用。结果没有发现益处，并且显示出一些不良反应，因此西酞普兰在自闭症治疗中的应用受到质疑。

药代动力学特性

西酞普兰是经过高度研究和审查的药物。因此，今天有关于其药代动力学特性的可靠数据。

对药物的研究使定义西酞普兰的吸收，代谢和消除过程成为可能。

1-选择性

西酞普兰被认为是当今可用的最具选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。多项体外研究证实，该药物在大脑中的作用完全集中在抑制5-羟色胺再摄取上。

从这个意义上讲，与其他SSRI药物不同，西酞普兰对肾上腺素或多巴胺等其他物质的再吸收影响最小。

具体而言，数据显示其对5-羟色胺摄取的恒定抑制率比对去甲肾上腺素摄取的抑制率低3,000倍。

因此，西酞普兰在抑制该物质方面显示出比其他药物（例如帕罗西汀，舍曲林或氟西汀）更大的功效。

然而，尽管西酞普兰是最有选择性的药物，也就是说，它在必须发挥作用的大脑机制中发挥着更具体的作用，但西酞普兰并不是最有效的抗抑郁药。

例如，帕罗西汀尽管作用选择性较差，因此会影响其他与抑郁无关的脑机制，但已显示出抑制5-羟色胺再摄取的能力更强。效果更强烈。

2-吸收

西酞普兰是一种易于吸收的药物。它的吸收不受食物摄入的影响，并且口服生物利用度约为80％，

给药后两到四个小时，血浆中血浆水平最高。

西酞普兰广泛分布在不同的外周组织中，与血浆蛋白的结合率为80％。这意味着它具有最小的参与蛋白质相互作用药物置换后发生的药物相互作用的可能性。

在临床相关剂量下，西酞普兰具有线性药代动力学。也就是说，它在药物及其代谢物的剂量与稳定浓度之间呈现线性关系。

尽管如此，西酞普兰如今被认为是在人体中具有最佳吸收的抗抑郁药之一。吸收和分配过程不会受到其他变量的影响，因此其影响通常非常直接。

3-新陈代谢

摄入西酞普兰后，原料药会进入血液，直到到达肝脏，在那儿代谢药物。

肝脏通过两个N-去甲基化步骤将西酞普兰代谢为经由CYP2C19的二甲基西酞普兰（DCT），并经由CYP2D6代谢为双二甲基西酞普兰（DDCT）。

氧化反应由单胺氧化酶A和B和醛氧化酶发生，形成丙酸和氧化物-N-西酞普兰的衍生物。

通过稳定的浓度，相对于西酞普兰药物而言，代谢物的量对于DCT为30％至50％，对于DDCT为5％至10％。

4-消除

西酞普兰显示出双相消除。在体内的分布阶段持续约10个小时，药物的半衰期在30到35个小时之间。

因此，西酞普兰是在体内具有长寿命的药物，这就是为什么它每天只能给药一次的原因。多达23％的药物从尿液中排出。

5-与年龄有关的药代动力学作用

在65岁以上的受试者中研究了单剂量和多剂量西酞普兰的研究表明，与年轻个体相比，该药物的剂量浓度增加了23-30％。

由于这个原因，建议老年患者接受较低的西酞普兰初始剂量，因为它对他们的身体的影响较高。

6-肝功能障碍和药代动力学作用

在肝功能不全的受试者中，西酞普兰的口服清除率降低了37％。因此，该药物可能对该人群构成更大的风险，这就是为什么建议在肝衰竭患者中低剂量和控制剂量的给药。

7-肾功能不全和药代动力学作用

在轻度或中度肾功能不全的患者中，西酞普兰的清除率降低了17％。在这些受试者中，不需要调整剂量，但是可能有必要减少患有慢性或严重肾功能不全患者的药物用量。

副作用

与所有药物一样，使用西酞普兰会引起各种副作用。这些通常是轻度或中度强度，但是，任何一种影响强烈或没有消失时，都必须通知医生。

使用西酞普兰可能引起的主要副作用是：

1. 恶心和呕吐
2. 腹泻和便秘
3. 胃痛或胃灼热
4. 食欲下降和体重减轻。
5. 经常敦促小便。
6. 过度疲劳的感觉。
7. 一般弱点
8. 身体某些部位无法控制的晃动。
9. 肌肉或关节疼痛。
10. 口干
11. 性欲或能力的改变或减少。
12. 月经期过多和过多。
13. 胸痛
14. 气促。
15. 头晕目眩
16. 心跳加快。
17. 听觉或视觉幻觉。
18. 高烧。
19. 出汗过多
20. 混乱。
21. 意识丧失或失去协调
22. 肌肉麻木或生涩的收缩。
23. 荨麻疹，水泡或皮疹
24. 呼吸困难或吞咽。
25. 面部，喉咙，舌头，嘴唇，眼睛，手或脚肿胀。
26. 异常出血或淤青。
27. 头痛和注意力或记忆力问题。

参考文献

1. Atmaca M，Kuloglu M，Tezca E，Semercioz A（2002）。西酞普兰治疗早泄的功效：安慰剂对照研究。内部。J. 决议14（6）：502-5。

1. 西酞普兰Medline，美国国家医学图书馆。

1. Keller MB（2000年12月）。“西酞普兰治疗抑郁症：回顾10年的欧洲经验和来自美国临床试验的数据。” J Clin Psychiatry。61（12）：896–908。

1. Personne M，SööbergG，Persson H（1997）。“西酞普兰用药过量–瑞典医院治疗病例的回顾”。毒药。临床 毒药。35（3）：237–40。

1. Rang HP（2003）。药理。爱丁堡：丘吉尔·利文斯通。p。187. ISBN 0-443-07145-4。

1. Tiihonen，J；Ryynänen，OP；考哈宁（J. HP Hakola；Salaspuro，M（1996年1月）。“西酞普兰治疗酒精中毒：双盲安慰剂对照研究”。药物精神病学。29（1）：27–9。