所述喹诺酮类是一组具有抑菌和杀菌的合成药物的广泛应用于在人类医学和兽医学感染的治疗。它是在实验室中完全合成的药物。
这与经典抗生素（例如青霉素）不同，青霉素在其中的整个分子（青霉素）或其中的很大一部分（半合成青霉素）是由生物（在青霉素的情况下为真菌）产生的。喹诺酮类药物自1960年代以来一直在使用，并且已经发展了几十年。
在这种演变的框架内，已经对其分子结构进行了改变，从而提高了其效力，增强了其效力并扩大了其作用范围。
喹诺酮类药物已分为多个“世代”，每个世代与前一世代的区别在于其结构上的细微变化，但对其临床应用影响很大。
作用机理
喹诺酮类药物通过干扰细菌细胞中的DNA复制来发挥杀菌作用。
为了使细菌能够生存，必须进行连续的DNA复制才能使细菌复制。同样，至关重要的是DNA链几乎恒定地分开以允许RNA转录，从而合成细菌生命所必需的不同化合物。
与高等生物的真核细胞不同，在细菌细胞中，DNA的发育频率较低，这是一个不断发生的过程。因此，通过干扰调节过程的机制，可以终止细胞活力。
为此，喹诺酮类与DNA复制中的两种基本酶相互作用：拓扑异构酶II和拓扑异构酶IV。
拓扑异构酶II的抑制
在DNA复制过程中，其双螺旋结构呈片段展开。这导致“超螺旋”在分子分离的区域之外形成。
拓扑异构酶II的正常作用是在形成正超螺旋的位置“切割”两条DNA链，进而引入具有负超螺旋的DNA片段以缓解分子链上的应力并帮助其维持其拓扑结构。正常。
在引入具有负捻的链时，连接酶起作用，其能够通过ATP依赖性机制连接切割链的两端。
正是在这一部分过程中，喹诺酮类药物发挥了作用机理。喹诺酮介于DNA和拓扑异构酶II连接酶结构域之间，与两个结构建立分子键，从而“锁定”酶，从而阻止DNA重新结合。
DNA链断裂
这样，DNA链（必须连续才能使细胞存活）开始断裂，使细胞复制，DNA转录和细胞无法合成化合物，最终导致导致其溶解（破坏）。
与拓扑异构酶II的结合是喹诺酮类抗革兰氏阴性菌的主要作用机理。
然而，尽管在这些情况下，其作用机理是基于对拓扑异构酶IV的抑制，但是在该药物的最新一代中引入化学修饰已经允许开发具有针对革兰氏阳性细菌的活性的分子。
拓扑异构酶IV的抑制
像拓扑异构酶II一样，拓扑异构酶IV能够分离和切割DNA双螺旋，但是在这种情况下，不会引入负向缠绕的片段。
拓扑异构酶IV在细胞复制阴性的细菌中至关重要，因为“女儿细菌”的DNA保持与“母亲细菌”的DNA相连，这是拓扑异构酶IV的功能，可在确切的位置分离两条链，从而允许两个细胞（父母和女儿）都具有两个完全相同的DNA副本。
另一方面，拓扑异构酶IV也有助于消除由DNA链分离引起的超螺旋，尽管不会引入负向旋转的链。
通过干扰这种酶的作用，喹诺酮不仅抑制细菌复制，而且导致细菌的死亡，在细菌中长链的非功能性DNA积聚，使其无法完成其重要过程。
这对革兰氏阳性菌特别有用。因此，已经进行了大量的工作来开发能够干扰该酶作用的分子，这在第三代和第四代喹诺酮类药物中得到了实现。
喹诺酮类
喹诺酮类分为两大类：非氟化喹诺酮类和氟喹诺酮类。
第一组也称为第一代喹诺酮，具有与萘啶酸有关的化学结构，这是这类分子。在所有喹诺酮类药物中，作用范围最受限制。如今，它们很少被处方。
在第二组中是所有在喹啉环的6或7位具有氟原子的喹诺酮。根据它们的发展，它们分为第二代，第三代和第四代喹诺酮类。
第二代喹诺酮类药物比第一代喹诺酮类药物具有更广泛的光谱，但仍限于革兰氏阴性菌。
第三代和第四代喹诺酮类药物也被设计为对革兰氏阳性菌也有影响，这就是为什么它们比前一代具有更广谱的原因。
这是属于每个组的喹诺酮清单。在列表的顶部是每种类别的典型抗生素，即最著名的，使用和处方的抗生素。在其余位置中，该组鲜为人知的分子被命名。
第一代喹诺酮
-萘啶酸。
-草酸。
-哌啶酸。
-西诺沙星。
第一代喹诺酮类药物目前仅用作尿液防腐剂，因为它们的血清浓度未达到杀菌水平。因此，它们在预防尿路感染中起着重要作用，尤其是在对其进行仪器检查时。
第二代喹诺酮
-环丙沙星（也许是使用最广泛的喹诺酮，尤其是在治疗尿路感染中）。
-氧氟沙星。
环丙沙星和奥拉辛是第二代喹诺酮类药物在尿道和全身领域均具有杀菌作用的两个主要代表。
洛美沙星，诺氟沙星，培氟沙星和鲁氟沙星也属于该组，尽管它们的作用主要限于尿道，但使用频率较低。
除了对革兰氏阴性菌有活性外，第二代喹诺酮类药物还对某些肠杆菌科，葡萄球菌以及一定程度上对铜绿假单胞菌有作用。
第三代喹诺酮
-左氧氟沙星（已知是第一种喹诺酮类药物，具有抗链球菌的作用，并在呼吸道感染中正式使用）。
-氧氟沙星。
-特氟沙星。
-帕克沙星。
在这组抗生素中，偏重于革兰氏阳性的活性，在某种程度上牺牲了对革兰氏阴性的活性。
第四代喹诺酮
这组中的典型抗生素是莫西沙星，其设计目的是在单一药物中结合第一代和第二代氟喹诺酮类药物的经典抗革兰氏阴性活性与第三代氟喹诺酮类药物的经典抗革兰氏阴性活性。
与莫西沙星，加替沙星，克林沙星和普鲁沙星一起作为该组的一部分；所有这些都是广谱抗生素，对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌（链球菌，葡萄球菌），非典型细菌（衣原体，支原体），甚至对P都有系统活性。铜绿。
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